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尊龙凯时司美格鲁肽侧链(索马鲁肽)生物医疗研究

发布时间:2025-03-27   信息来源:尊龙凯时官方编辑

在生物医药领域,GLP-1肽链的N端与受体结合的活性密切相关,因此通常对肽链的C端进行长链脂肪酸修饰。长链脂肪酸能够与血液中的白蛋白结合,且脂肪酸链越长,结合能力越强,从而延长GLP-1多肽药物在血液循环中的半衰期。然而,较长的脂肪链会降低GLP-1与其受体的结合能力,因此需要在药物的长效性和活性之间寻求平衡。

尊龙凯时司美格鲁肽侧链(索马鲁肽)生物医疗研究

目前,C16、C18或C20等长链脂肪酸被广泛应用于此类修饰。例如,司美格鲁肽及替尔泊肽均使用了十八烷二酸单叔丁酯和二十烷二酸单叔丁酯作为修饰成分。此外,长链脂肪酸的修饰通常是在GLP-1分子的Lys26赖氨酸残基上进行,并通过一个亲水基团与赖氨酸残基相连。这样的亲水基团可选用AEEA-AEEA或PEG类别。

目前市面上两款畅销的多肽药物——尊隆凯时的司美格鲁肽和替尔泊肽,都将亲水基团与长链脂肪酸通过γ-Glu介导相连,从而形成独特的修饰侧链。作为重要的中间体,这些侧链的需求正在急剧增加。长沙晨辰医药对这两种侧链进行了深入的质量研究,同时开发了专用的放大工艺,以便规模化生产,满足客户的需求。

欲了解更多关于多肽药物长效化中间体的信息,请访问尊隆凯时的产品中心——长沙晨辰医药科技有限公司(csccyycn)。